文献类型：期刊文献

中文题名：小檗碱衍生物的合成及其生物活性构效关系研究

英文题名：Synthesis of Berberine Derivatives and Its Structure-Activity Relationship of Pharmacological Activities

作者：韩永萍[1];刘红梅[1];李可意[1];刘家瑞[1];葛喜珍[1]

第一作者：韩永萍

机构：[1]北京联合大学生物工程学院生物质废弃物资源化利用北京市重点实验室

第一机构：北京联合大学生物化学工程学院生物医药系

年份：2018

卷号：59

期号：12

起止页码：785-794

中文期刊名：化学世界

外文期刊名：Chemical World

收录：CSCD:【CSCD_E2017_2018】；

语种：中文

中文关键词：小檗碱衍生物;结构修饰;构效关系;药理活性

外文关键词：berberine derivative;structural modification;structure-activity relationship;pharmacological activities

摘要：小檗碱凭借其独特的异喹啉生物碱结构,不仅活性众多,而且构效关系错综复杂。从小檗碱结构出发,重点综述了其A、C及D环上各个活性位点的修饰方法。在此基础上,对小檗碱的抗菌、抗肿瘤、降血糖、调血脂等构效关系进行了系统归纳,为以小檗碱为先导化合物进行结构修饰及创新药物开发提供参考。
Berberine,with its unique structure of a quaternary ammonium salt from the group of isoquinoline alkaloid,has not only a variety of pharmacological actives,but also a complex structure-activity relationship.According to the structure of berberine,the structure-modification methods of active sites on A,C and D rings in berberine are reviewed in this article.On this basis,its structure-activity relationship of antisepsis,antitumor,hypoglycemic and blood lipid regulation are systematically summarized,which may provide a reference for the design or development of innovative drugs based on berberine.